Advicor

Advicor

Advicor回忆

得到一个警告当一个回忆。

问题&答案

副作用和不良反应

ADVICOR不应代替等效剂量的速释(水晶)烟酸。对于从速烟酸转向NIASPAN病人,治疗NIASPAN应该与低剂量(即启动。500毫克每日睡前一次)和NIASPAN剂量应该滴定到所需的治疗反应(见剂量和管理)。

肝功能异常

例严重的肝毒性,包括暴发性肝坏死,发生在病人替换为速释缓释(modified-release timed-release)烟酸产品(水晶)烟酸在等效剂量。

ADVICOR应该小心使用患者中消耗大量的酒精和/或有肝病史。活跃的肝脏疾病或原因不明的转氨酶海拔禁忌症ADVICOR的使用。

和洛伐他汀烟酸准备准备工作已经与肝测试异常有关。在单独使用NIASPAN研究,0.8%的患者转氨酶海拔停止。在单独使用洛伐他汀的研究中,0.2%的患者停止转氨酶海拔。2在三个安全性和有效性的研究涉及滴定最后日常ADVICOR从500毫克/ 10毫克剂量2500毫克/ 40毫克,10的1028名患者(1.0%)有经验的可逆的海拔在AST / ALT超过正常上限的3倍(ULN)。十海拔三个发生在剂量在推荐剂量2000毫克/ 40毫克的限制;没有病人接受1000毫克/ 20毫克三倍海拔在AST / ALT。

在临床研究ADVICOR,海拔在转氨酶似乎并未相关治疗持续时间;海拔在AST和ALT水平似乎剂量相关。转氨酶海拔是可逆ADVICOR中止。

建议肝酶测试开始之前获得治疗临床ADVICOR和重复。

有罕见的上市后报告的致命的和非致命的肝衰竭患者服用他汀类药物,包括洛伐他汀。如果严重肝损伤的临床症状和/或高胆红素血或黄疸发生在治疗ADVICOR,立即中断治疗。如果没有找到另一种病因不重启ADVICOR。

肌病和横纹肌溶解

洛伐他汀和其他β-还原酶抑制剂偶尔引起肌病,表现为肌肉疼痛或弱点与严重肌酸激酶升高(> 10倍ULN)。横纹肌溶解,有或没有急性肾功能衰竭继发于肌红蛋白尿,据报道很少,随时可能发生。在一个大的、长期的、临床安全性和有效性研究(EXCEL研究)3、4洛伐他汀,肌病患者发生在多达0.2%的洛伐他汀20到80毫克长达2年。这些患者的药物治疗中断或停止时,肌肉症状和肌酸激酶(CK)增加迅速解决。肌病的风险增加了与某些药物的,其中一些被排除在外的EXCEL研究设计。

肌病和横纹肌溶解的风险增加了伴随使用洛伐他汀的以下:

强烈的CYP3A4抑制剂:肌病的风险似乎增加了高水平的血浆β-还原酶抑制活动。洛伐他汀代谢的细胞色素P450 3 a4同种型。分享的某些药物代谢途径可以提高洛伐他汀的等离子体水平,并可能增加肌病的风险。其中包括伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、大环内酯物抗生素红霉素、克拉霉素和ketolide抗生素telithromycin, HIV蛋白酶抑制剂,boceprevir, telaprevir,抗抑郁药物奈法唑酮,或者大量的葡萄柚汁(> 1夸脱日报)。这些药物的组合与洛伐他汀是禁忌。如果治疗与伊曲康唑,酮康唑、红霉素、克拉霉素或telithromycin是不可避免的,治疗期间应暂停与洛伐他汀治疗。

虽然不是学临床,伏立康唑已表现出抑制洛伐他汀的新陈代谢在体外(人类肝脏微粒体)。因此,伏立康唑可能提高洛伐他汀的血浆浓度。建议剂量调整的洛伐他汀在共同被认为是。提高洛伐他汀的浓度在等离子体与肌病和横纹肌溶解的风险增加有关。

二甲苯氧庚酸:洛伐他汀的结合使用二甲苯氧庚酸应该避免。

另一类:谨慎与洛伐他汀处方时应使用其他一类,这些药物可以引起肌病时独自一人。的利益进一步改变脂质水平的结合使用洛伐他汀与其他一类应该仔细权衡潜在风险的组合。

环孢霉素:洛伐他汀与环孢霉素的使用应该被避免。

达那唑、地尔硫卓或维拉帕米高剂量的洛伐他汀:患者服用伴随达那唑、地尔硫卓或维拉帕米,洛伐他汀不应超过20毫克的剂量(见剂量和管理),在高剂量随着肌病的风险增加。洛伐他汀的使用所带来的好处在接受达那唑的病人中,地尔硫卓、维拉帕米应该仔细权衡这些组合的风险。

胺碘酮:患者服用伴随胺碘酮,洛伐他汀不应超过40毫克的剂量(见剂量和管理),在高剂量随着肌病的风险增加。

秋水仙碱:肌病病例,包括横纹肌溶解,与秋水仙碱与洛伐他汀coadministered已报告,与秋水仙素处方洛伐他汀时应该小心谨慎。

Ranolazine:肌病的风险,包括横纹肌溶解,可能增加了伴随ranolazine管理局。洛伐他汀剂量调整可能被认为是在与ranolazine合并施打。

处方建议代理进行交互归纳如表9所示。

表9
药物相互作用与增加有关
肌病和横纹肌溶解的风险
交互的代理 处方建议
强大的CYP3A4抑制剂,例如:
酮康唑
伊曲康唑
泊沙康唑
红霉素
克拉霉素
Telithromycin
HIV蛋白酶抑制剂
Boceprevir
Telaprevir
奈法唑酮
禁忌与洛伐他汀
二甲苯氧庚酸
环孢霉素
避免与洛伐他汀
达那唑
地尔硫卓
维拉帕米
每天不超过20毫克洛伐他汀吗
胺碘酮 每天不超过40毫克洛伐他汀吗
葡萄柚汁 避免大量的葡萄柚汁(> 1夸脱日报)
ADVICOR

肌病和横纹肌溶解已报告当洛伐他汀用于结合lipid-altering剂量烟酸(≥1克/天)。医生考虑使用ADVICOR,洛伐他汀和烟酸,应该权衡潜在的益处和风险,并且应该仔细监视病人的症状和体征肌肉疼痛、肿胀,或弱点,尤其是在最初的治疗或任何时期的向上剂量滴定的药物。周期性CK决定可能被认为在这种情况下,但没有保证这种监测将防止肌病。

在临床研究中,没有例横纹肌溶解和肌病的一个疑似病例报告了1079名患者治疗与ADVICOR剂量2000毫克/ 40毫克期限2年。

患者开始治疗ADVICOR应该建议肌病的风险,并告诉及时报告不明原因的肌肉疼痛、肿胀,或弱点。CK水平ULN 10倍以上的病人有不明原因的肌肉症状表明肌病。ADVICOR治疗应该停止如果肌病是诊断或怀疑。

复杂的医疗病史患者诱发横纹肌溶解,如已有肾功能不全、剂量升级需要谨慎。ADVICOR治疗应该停止如果发生明显肌酸磷酸激酶水平升高或肌病诊断或怀疑。ADVICOR治疗也应该暂时保留在任何急性或严重的病人经历条件诱发肾功能衰竭继发横纹肌溶解的发展,例如,脓毒症;低血压;大手术;创伤;严重的代谢、内分泌或电解质紊乱;或不受控制的癫痫。

法律问题

目前还没有法律信息用于这种药物。

FDA安全警报

目前没有FDA安全警告这种药物。

制造商警告

目前还没有这种药物制造商警告信息。

FDA标记变化

目前没有FDA标签更改用于这种药物。

使用

治疗lipid-altering代理应该只有一个组件的多个危险因素干预个人在动脉粥样硬化血管疾病的风险明显增加由于高胆固醇血症。药物治疗反应时表示作为辅助饮食饮食限制仅在饱和脂肪和胆固醇和其他nonpharmacologic措施也已经不足(见表8和NCEP治疗指南beplay体验1)。

ADVICOR

ADVICOR(烟酸延长释放和洛伐他汀)治疗时使用表示NIASPAN和洛伐他汀是适当的。如下描述的标签Niaspan和洛伐他汀,ADVICOR的组件都是治疗高胆固醇血症的表示。患者接受治疗ADVICOR应该是一个标准的降低胆固醇的饮食和应该继续在这期间的饮食治疗。

NIASPAN(烟酸延长释放)
高胆固醇血症

NIASPAN表示作为辅助饮食降低TC升高,密度Apo B和TG水平,并提高高密度脂蛋白胆固醇原发性高胆固醇血症患者(杂合的家庭和家庭之外)和混合血脂异常(表7),当响应一个适当的饮食一直不足。

二级预防心血管事件

心肌梗死史和高胆固醇血症患者,烟酸表示减少复发性非致死性心肌梗死的风险。

高甘油三酯血症

烟酸也表示辅助疗法治疗的成年患者血清甘油三酸酯水平很高(表7)胰腺炎的风险和不充分回应决定饮食努力控制他们。这些病人通常有血清TG水平超过2000 mg / dL,海拔VLDL-C以及患者禁食乳糜微粒(表7)。一直有总血清或血浆中TG低于1000 mg / dL不太可能患胰腺炎。与烟酸治疗可能会被认为是对那些患者TG海拔1000至2000 mg / dL胰腺炎史或胰腺炎复发性腹痛典型。一些患者TG低于1000 mg / dL,通过饮食或酒精轻率,转换为一个模式大量TG海拔chylomicronemia禁食,但烟酸治疗胰腺炎的风险的影响,在这种情况下还没有充分的研究。高脂蛋白血症患者药物治疗不表示,那些海拔乳糜微粒和等离子TG,但VLDL-C的正常水平。

洛伐他汀
高胆固醇血症

洛伐他汀表示作为辅助饮食降低TC和低密度脂蛋白水平升高的患者中原发性高胆固醇血症(表7),当响应饮食限制饱和脂肪和胆固醇和其他非药物措施就已经不足。

初级预防心血管事件

在没有心血管疾病症状的个体,平均适度高TC和低密度低于平均水平的高密度脂蛋白胆固醇,洛伐他汀表示减少的风险:

  • 心肌梗死
  • 不稳定性心绞痛
  • 冠状血管再生过程
二级预防心血管事件

洛伐他汀也表明缓慢的进展冠心病患者冠状动脉粥样硬化的治疗策略来降低TC和低密度到目标水平。

国家胆固醇教育计划(NCEP)治疗指南总结如下:beplay体验

TC =总胆固醇;TG =甘油三酯;低密度脂蛋白=低密度脂蛋白;VLDL =非常低密度脂蛋白;IDL =中等密度脂蛋白↑→=增加或没有变化
表7所示。高脂蛋白血症的分类
类型 脂蛋白升高 脂质海拔
我(罕见) 之内 主要
花絮 低密度脂蛋白 TG ↑→TC
IIb 低密度脂蛋白(VLDL TC - - - - - -
三世(罕见) IDL TC TG
四世 VLDL TC、TG - - - - - -
V(罕见) 乳糜微粒,VLDL TG ↑→TC
一般建议

开始治疗前降脂剂,次要原因高胆固醇血症(如糖尿病控制不佳,甲状腺功能减退,肾病综合症,dysproteinemias,阻塞性肝病,其他药物治疗,酒精中毒)应该排除在外,和血脂进行测量TC,高密度脂蛋白胆固醇和TG。患者TG < 400 mg / dL,低密度可以估计使用以下方程:

低密度= TC - [(0.20 x TG) +高密度脂蛋白胆固醇]

TG水平> 400 mg / dL,这个方程是不准确和低密度脂蛋白浓度应该由超速离心法。脂质决定应该执行的间隔不少于4周和剂量调整根据病人对治疗的反应。NCEP治疗指南归纳如表8所示。beplay体验

表8所示。摘要治疗指南:低密度目标和割点beplay体验治疗生活方式改变和药物治疗在不同的风险类别
风险类别 低密度脂蛋白的目标
(mg / dL)
低密度脂蛋白水平,启动治疗生活方式的改变
(mg / dL)
低密度脂蛋白水平的
考虑药物
治疗(mg / dL)
冠心病__或冠心病
风险的等价物
(10年风险> 20%)
< 100 ≥100 ≥130
(100 - 129年:药物可选)组合
2 +风险因素
(10年风险≤20%)
< 130 ≥130 10年期风险10% - -20%:≥130
10年期风险< 10%:≥160
0 - 1的风险因素††† < 160 ≥160 ≥190
(160 - 189年:ldl降低
药物可选)
__冠心病、冠心病
组合一些当局建议使用ldl降低药物在这一类如果一个低密度的< 100 mg / dL水平不能通过治疗改变生活方式。其他人更喜欢使用药物,主要修改甘油三酯和高密度脂蛋白胆固醇,例如,烟酸或fibrate。临床判断也可能要求推迟这个子类药物治疗。
†††几乎所有有0 - 1风险因素的人10年期风险< 10%;因此,10年期风险评估与0 - 1风险因素并不是必要的。

后低密度目标已经实现,如果TG仍≥200 mg / dL, non-HDL-C (TC -高密度脂蛋白胆固醇)成为一个二次治疗的目标。Non-HDL-C目标设定30 mg / dL高于低密度目标为每个风险类别。

历史

目前还没有药物可用于这种药历史。

其他信息

ADVICOR®(烟酸延长释放和洛伐他汀)是为了便于日常管理的各个组件,Niaspan®和洛伐他汀,当预期患者人群的一起使用(见适应症和用法用量和管理)。

结合ADVICOR含有烟酸延长释放和洛伐他汀。洛伐他汀,3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一(β)还原酶的抑制剂,和烟酸都lipid-altering代理。

烟酸是烟酸,或者3-pyridinecarboxylic酸。烟酸是一种白色、不吸湿性的结晶粉末,溶于水,乙醇和丙二醇。不溶于乙醚。烟酸是C的经验公式6H5没有2和它的分子量为123.11。烟酸结构式如下:

化学公式烟酸。

洛伐他汀是[1 s -[1(α)(R *)、3(α),7(β),8(β)(2 s, 4 s *), 8(β)]]1、2、3、7、8、8 a-hexahydro-3 7-dimethyl-8 - [2 - (tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)乙基]1-naphthalenyl 2-methylbutanoate。洛伐他汀是一种白色、不吸湿性的晶体少粉末,不溶于水,溶于乙醇、甲醇和乙腈。洛伐他汀是C的经验公式24H36O5和它的分子量为404.55。洛伐他汀具有以下结构式:

洛伐他汀的化学式。

ADVICOR平板电脑包含标记的烟酸和洛伐他汀,以下活性成分:hypromellose、聚维酮、硬脂酸、聚乙二醇,二氧化钛,聚山梨醇酯80。

个人平板电脑的优势(用毫克洛伐他汀烟酸/毫克)来表示包含以下着色剂:

ADVICOR 500毫克/ 20毫克-氧化铁黄、铁红。
ADVICOR 750毫克/ 20毫克-使用# 6 /日落黄色自由现金流量铝湖。
ADVICOR 1000毫克/ 20毫克——氧化铁红、氧化铁黄、氧化铁黑。
ADVICOR 1000毫克/ 40毫克-三氧化二铁。

Advicor制造商


  • 医生总保健公司。
    Advicor(烟酸和洛伐他汀)平板电脑,延长释放(医生总关心,Inc .)
  • Abbvie Inc .)
    Advicor(烟酸和洛伐他汀)平板电脑,延长释放(Abbvie Inc .)

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